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第一題如何評估吸附能力強(qiáng)的化合物分子是吸附在細(xì)胞表面或是轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入內(nèi)部？清洗次數(shù)如何確定？答：實(shí)驗(yàn)組細(xì)胞通過和MOCK細(xì)胞進(jìn)行對比，吸附能力強(qiáng)的化合物分子會在轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞和MOCK細(xì)胞上同時(shí)吸附，而轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞可將化合物轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)細(xì)胞，MOCK細(xì)胞不...

抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-DrugConjugate，ADC）是通過連接子將小分子化合物偶聯(lián)至靶向性抗體或抗體片段上的一類新型的生物技術(shù)藥物，可以增強(qiáng)藥物的靶向性和穩(wěn)定性，同時(shí)減少臨床毒副反應(yīng)、提高治療指數(shù)，且兼具傳統(tǒng)小分子藥物的殺傷...

抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-DrugConjugate，ADC）是近年來腫瘤靶向治療領(lǐng)域發(fā)展最快的藥物類別之一。連接子(Linker)連接著細(xì)胞毒性藥物和抗體，是ADC藥物的關(guān)鍵部件之一。ADC中的連接子可分為可裂解和不可裂解兩種形式，...

在臨床應(yīng)用中患者經(jīng)常會同時(shí)使用多種藥物，這些藥物可能會產(chǎn)生藥物-藥物相互作用（Drug-druginteraction，DDI，簡稱藥物相互作用），有可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)或改變治療效果。因此，有必要對DDI發(fā)生的可能性和嚴(yán)重性及其影響程度進(jìn)...

在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結(jié)合，在血漿中常同時(shí)存在結(jié)合型與游離型，而只有游離型藥物才具有藥物活性。血漿蛋白結(jié)合率（plasmaproteinbinding,PPB）實(shí)驗(yàn)的主要目的即是測定藥物與血漿蛋白的結(jié)合程度，即藥物進(jìn)入...

肝臟是藥物代謝的重要器官，體外代謝模型多以肝臟為基礎(chǔ)。其中，原代肝細(xì)胞作為一種肝臟體外模型，因具有較好的體外試驗(yàn)重現(xiàn)性，基本維持了肝臟的代謝功能，特別是較好的保留了與體內(nèi)一致的酶水平，成為了體外藥物試驗(yàn)的“金標(biāo)準(zhǔn)”，廣泛應(yīng)用于藥物代謝與毒理...